Lakton

 PENGEMBANGAN FITOFARMAKA OBAT MALARIA DARI FRAKSI DITERPEN LAKTON    HERBA SAMBILOTO (ANDROGRAPHIS PANICULATA NEES)

Andrographis paniculata yang dikenal dengan nama lokal sambiloto, telah lama digunakan sebagai obat malaria dibeberapa daerah di Indonesia. Penelitian awal kami menunjukkan fraksi diterpen lakton (DTL) dari tanaman ini efektif menghambat pertumbuhan parasit malaria Plasmodium falciparum in vitro.

Oleh karena itu untuk memanfaatkan tanaman ini sebagai obat antimalaria, maka telah dikembangkan produk fitofarmaka dari fraksi DTL sebagai sediaan farmasi dalam bentuk tablet  yang  menggunakan  pendekatan multi-komponen, bukan strategi penemuan zat tunggal seperti pada obat modern.

Hasil penelitian menunjukkan bahwa aktivitas antimalaria fraksi DTL pada mencit terinfeksi  Plasmodium berghei (in vivo) memiliki nilai ED50 = 9,17 mg/kg BB mencit. Pada pemberian per oral dengan 100 mg/kg BB mencit sekali sehari (dosis tunggal) menunjukkan hambatan pertumbuhan parasit sebesar 66,41 %, sedangkan pada dosis  10 mg/kg BB mencit  dua kali sehari (dosis ganda) mampu menghambat  92,22% pertumbuhan parasit. Dengan demikian pemberian dosis 10 mg/kg BB mencit sehari dua kali (dosis berganda)  memberikan nilai aktivitas hambatan yang lebih kuat dibanding dengan pemberian dosis tunggal.

Tablet DTL diproduksi dengan metode granulasi basah. Formula mengandung 15 mg fraksi DTL per tablet dengan asumsi pemakaian dosis terapi untuk dewasa adalah 2 x 4 tablet sehari.  Hasil uji antimalaria in vivo pada mencit terinfeksi P. berghei menunjukkan tablet fraksi DTL dalam bentuk granul dapat  menghambat pertumbuhan parasit sebesar 71,14% pada pemberian dengan dosis 10 mg/kg BB mencit dua kali sehari selama empat hari. Aktivitas  hambatan ini meningkat  menjadi 82,56% pada dosis 15 mg/kg BB dua kali sehari selama 4 hari.

Uji toksisitas dan keamanan dari tablet DTL yang meliputi toksisitas akut dan sub akut telah dilakukan. Hasil uji toksisitas akut menunjukkan bahwa sediaan granul fraksi DTL sambiloto tergolong relatif tidak berbahaya dan aman dengan nilai ED50 = 21 g/kg BB mencit

Suber: http://penelitian.unair.ac.id/artikel_dosen_PENGEMBANGAN%20FITOFARMAKA%20OBAT%20MALARIA%20DARI%20FRAKSI%20DITERPEN%20LAKTON%20HERBA%20SAMBILOTO%20%28ANDROGRAPHIS%20PANI_1023_608

Masalah: Apakah dengan digunakannya DTL pada pencampuran obat anti malaria dapat menghambat parasit hingga 100% dan bagaimana jika pada obat anti malaria tersebut tidak ditambahkan DTL atau ditambahkan dengan senyawa lain. Bagaimana perbedaannya?