Kamis, 31 Mei 2012

Lakton


 PENGEMBANGAN FITOFARMAKA OBAT MALARIA DARI FRAKSI DITERPEN LAKTON    HERBA SAMBILOTO (ANDROGRAPHIS PANICULATA NEES)

Andrographis paniculata yang dikenal dengan nama lokal sambiloto, telah lama digunakan sebagai obat malaria dibeberapa daerah di Indonesia. Penelitian awal kami menunjukkan fraksi diterpen lakton (DTL) dari tanaman ini efektif menghambat pertumbuhan parasit malaria Plasmodium falciparum in vitro.

Oleh karena itu untuk memanfaatkan tanaman ini sebagai obat antimalaria, maka telah dikembangkan produk fitofarmaka dari fraksi DTL sebagai sediaan farmasi dalam bentuk tablet  yang  menggunakan  pendekatan multi-komponen, bukan strategi penemuan zat tunggal seperti pada obat modern.

Hasil penelitian menunjukkan bahwa aktivitas antimalaria fraksi DTL pada mencit terinfeksi  Plasmodium berghei (in vivo) memiliki nilai ED50 = 9,17 mg/kg BB mencit. Pada pemberian per oral dengan 100 mg/kg BB mencit sekali sehari (dosis tunggal) menunjukkan hambatan pertumbuhan parasit sebesar 66,41 %, sedangkan pada dosis  10 mg/kg BB mencit  dua kali sehari (dosis ganda) mampu menghambat  92,22% pertumbuhan parasit. Dengan demikian pemberian dosis 10 mg/kg BB mencit sehari dua kali (dosis berganda)  memberikan nilai aktivitas hambatan yang lebih kuat dibanding dengan pemberian dosis tunggal.

Tablet DTL diproduksi dengan metode granulasi basah. Formula mengandung 15 mg fraksi DTL per tablet dengan asumsi pemakaian dosis terapi untuk dewasa adalah 2 x 4 tablet sehari.  Hasil uji antimalaria in vivo pada mencit terinfeksi P. berghei menunjukkan tablet fraksi DTL dalam bentuk granul dapat  menghambat pertumbuhan parasit sebesar 71,14% pada pemberian dengan dosis 10 mg/kg BB mencit dua kali sehari selama empat hari. Aktivitas  hambatan ini meningkat  menjadi 82,56% pada dosis 15 mg/kg BB dua kali sehari selama 4 hari.

Uji toksisitas dan keamanan dari tablet DTL yang meliputi toksisitas akut dan sub akut telah dilakukan. Hasil uji toksisitas akut menunjukkan bahwa sediaan granul fraksi DTL sambiloto tergolong relatif tidak berbahaya dan aman dengan nilai ED50 = 21 g/kg BB mencit


Masalah: Apakah dengan digunakannya DTL pada pencampuran obat anti malaria dapat menghambat parasit hingga 100% dan bagaimana jika pada obat anti malaria tersebut tidak ditambahkan DTL atau ditambahkan dengan senyawa lain. Bagaimana perbedaannya?

Rabu, 30 Mei 2012

Ester


Pembuatan ester menggunakan asil klorida (klorida asam)
Metode ini hanya berlaku bagi alkohol dan fenol. Untuk fenol, reaksi terkadang dapat ditingkatkan dengan pertama-tama mengubah fenol menjadi bentuk yang lebih reaktif.
Reaksi dasar
Jika kita menambahkan sebuah asil klorida kedalam sebuah alkohol, maka reaksi yang terjadi cukup progresif (bahkan berlangsung hebat) pada suhu kamar menghasilkan sebuah ester dan awan-awan dari asap hidrogen klorida yang asam dan beruap.
Sebagai contoh, jika kita menambahkan etanol krlorida ke dalam etanol, maka akan terbentuk banyak hidrogen klorida bersama dengan ester cair etil etanoat.

Zat yang biasanya disebut "fenol" adalah zat yang paling sederhana dari golongan fenol. Fenol memiliki sebuah gugus -OH terikat pada sebuah cincin benzen – dan tidak ada lagi selain itu.
Reaksi antara etanoil klorida dengan fenol mirip dengan reaksi etanol walaupun tidak begitu progresif. Fenil etanoat terbentuk bersama dengan gas hidrogen klorida.
Mempercepat reaksi antara fenol dengan beberapa asil klorida yang kurang reaktif
Benzoil klorida memiliki rumus molekul C6H5COCl. Gugus -COCl terikat langsung pada sebuah cincin benzen. Senyawa ini jauh lebih tidak reaktif dibanding asil klorida sederhana seperti etanoil klorida.
Fenol pertama-tama diubah menjadi senyawa ionik natrium fenoksida (natrium fenat) dengan melarutkannya dalam larutan natrium hidroksida.
Ion fenoksida bereaksi lebih cepat dengan benzoil klorida dibanding fenol, tapi biarpun demikian reaksi tetap harus dikocok dengan benzoil klorida selama sekitar 15 menit. Padatan fenol benzoat terbentuk.

Pembuatan ester menggunakan anhidrida asam
Reaksi ini juga bisa digunakan untuk membuat ester baik dari alkohol maupun fenol. Reaksinya berlangsung lebih lambat dibanding reaksi sebanding yang menggunakan asil klorida, dan campuran reaksi biasanya perlu dipanaskan.
Untuk fenol, kita bisa mereaksikan fenol dengan larutan natrium hidroksida pertama kali, yang menghasilkan ion fenoksida yang lebih reaktif.
Mari kita mengambil contoh etanol yang bereaksi dengan etanoat anhidrida sebagai sebuah reaksi sederhana yang melibatkan sebuah alkohol:
Reaksi yang berlangsung pada suhu kamar cukup lambat (atau lebih cepat jika dipanaskan). Tidak ada perubahan yang dapat diamati pada cairan tidak berwarna , tetapi sebuah campuran antara etil etanoat dengan asam etanoat terbentuk.

Reaksi dengan fenol kurang lebih sama, tetapi lebih lambat. Fenil etanoat terbentuk bersama dengan asam etanoat.
Reaksi ini tidak terlalu penting, tapi ada reaksi yang sangat mirip terlibat dalam pembuatan aspirin (dibahas secara rinci pada halaman lain).
Jika fenol pertama-tama diubah menjadi natrium fenoksida dengan menambahkan larutan natrium hidroksida, maka reaksinya berlangsung lebih cepat. Fenil etanoat lagi-lagi terbentuk, tapi kali ini produk lainnya adalah natrium etanoat bukan asam etanoat.


Masalah: bagaimana pengaruh anhidra asam pada pembuatan sehingga menyebabkan pembuatan ester menjadi lebih lambat dibandingkan dengan klorida asam?

Poliester


Kain-kain yang dibuat dari poliester mempunyai sifat cepat kering, kuat dan dapat berbentuk seperti serat alam. Serat-serat poliester bisa dicampur dengan serat-serat katun, wol, rayon dan sutera. Poliester berwarna kuning gading, sehingga kadang-kadang perlu diputihkan. Untuk pemutihan dipergunakan natrium klorit pada suhu mendidih dengan penambahan asam nitrat.
Serat poliester dapat menghasilkan kain yang tipis atau tebal dengan cara menenun atau merajut sesuai dengan kebutuhan, jika menghendaki kain yang terasa sejuk atau hangat, dapat dibuat kain yang menyerupai katun atau wol. Poliester menghasilkan filamen-filamen poliester yang licin, serat-serat profil dan benang-benang tekstur yang elastis, yang biasanya dirajut menjadi jersey seperti Trivera 2000, Crimplene dan Diolenlect.
Sifat-sifat serat poliester adalah sebagai berikut:
Tahan kusut, baik untuk pakaian wanita maupun pria.
Tahan cuci dan tidak kusut kalau dicuci.

Tahan obat kelantang.

Lebih tahan sinar matahari dari pada nylon.

Dapat ditekan dengan setrika panas (150° C), hingga terjadi lipatan
tetapi dapat dihilangkan dengan panas yang sama. Untuk membuat lipatan yang permanen diperlukan panas 210°C.
Mempunyai sifat elastis yang baik.

Poliester berbentuk selinder dengan penampang lintang bulat.

Poliester tahan asam lemah meskipun pada suhu mendidih.

Poliester meleleh di udara pada suhu 205° C dan tidak menguning pada suhu tinggi.

      Poliester tahan serangga, jamur dan bakteri.  
Dimenesi kain poliester dapat distabilkan dengan cara pemantapan panas yang diatur pada suhu tertentu. Bahan dari serat poliester hendaklah dicuci dengan air sabun dan dibilas. Tidak perlu diperas dan      gantungkan hingga kering. Bahan ini tidak perlu disetrika kalau sudah digantungkan dengan baik. Sifat poliester yang sangat baik, terutama tahan kusut dan dimensinya yang stabil maka poliester banyak dipakai untuk bahan pakaian dan dasi. Untuk pakaian tipis poliester sangat baik dicampur dengan kapas dengan perbandingan 2 ; 1. Selain itu poliester juga banyak digunakan untuk kain tirai, karena ketahanannya terhadap sinar dibalik kaca. Poliester juga digunakan sebagai pipa pemadam kebakaran, tali temali, jala, kain layar dan terpal. Sebagai tali temali kapal, poliester lebih tahan lama dibanding nylon atau sisal. Sifat poliester yang tahan asam, membuat poliester baik digunakan sebagai pakaian pelindung dalam pabrik yang banyak memakai asam-asam. Akhir-akhir ini poliester mulai digunakan sebagai benang ban.

Masalah: Disini saya masih bingung, bagaimanakah sifat polyester yang tahan terhadap asam sehingga membuat polyester baik digunakan sebagai pakaian pelindung dalam pabrik yang banyak memakai asam-asam?